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L'étude des stéréoisomčres de la 4-hydroxyisoleucine a montré que l'isomčre (2S,3R,4S) stimule efficacement la sécrétion d'insuline, expliquant ses propriétés hypoglycémiantes. La synthčse de la 4-hydroxyisoleucine et de ses analogues est un domaine d'étude pour lutter contre le diabčte. Ce chapitre concerne la synthčse d'analogues de la 4-hydroxyisoleucine en exploitant la chiralité du D-glucose par des réactions contrôlables, douces et stéréosélectives permettant la synthčse des acides aminés chiraux non naturels.