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Le nombre de molécules biologiquement actives contenant du fluor, principalement sous forme atomique ou sous forme de groupement -CF, a connu une croissance trčs importante. En effet, la présence de fluor dans une molécule conduit ŕ la modification de ses propriétés physico-chimiques, améliorant ainsi le transfert du principe actif vers le récepteur ciblé. Bien que le fluor soit l'halogčne le plus présent sur terre, trčs peu de produits fluorés existent dans la nature d'introduction du fluor dans des molčcules ont čtč effectučes. Différentes voies de synthčses de synthons fluorés peuvent ętre envisagées. Cependant, la plus utilisée industriellement consiste ŕ réaliser une réaction de substitution nuclčophile d'un atome de chlore par un atome de fluor. Les principales sources de fluor utilisčes sont le fluorure de potassium (KF) et l'acide fluorhydrique (HF).